Eplerenone Chronic Heart Failure Adjunct

Стероидный антиминералокортикоид Eplerenone CAS 107724-20-9 Китайский кардиотонический препарат Эплеренон Контакт Митчелл: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Краткие сведения: CAS No.:192569-17-8 Другие названия: Eplerenone Intermediates MF: C22H28O4 EINECS №: 192569-17-8 Место происхождения: Шэньчжэнь, Китай ...
Теперь говорите

Подробная информация о продукции

Стероидный антиминералокортикоид Eplerenone CAS 107724-20-9 Китайский кардиотонический препарат

hk@chembj.com .jpg

Eplerenone Связаться с Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Краткие сведения:

CAS No.:192569-17-8

Другие названия: Eplerenone Intermediates

MF: C22H28O4

EINECS No. 192569-17-8

Место происхождения: ShenZhen, Кита (материк)

Тип: Анестезирующие агенты, Противоопухолевые агенты, Антипиретические анальгетики и НПВС, вспомогательные вещества и другие лекарственные средства, агенты системы крови, агенты эндокринной системы

Стандарт класса: класс медицины

Фирменное наименование: SENDI

Номер модели: API

Чистота: 99% 11-альфа-гидроксидикарбонат

CAS: 192569-17-8

Наименование продукта: 11-alpha-Hydroxycarvenone

Внешний вид: Желтый кристаллический твердый 11-альфа-гидроксидикарбонат

Применение: Фармацевтические сырьевые промежуточные продукты

Пересылка: FedEX, DHL, UPS, TNT

Термин компенсации: T / T; западное соединение; Moneygrams, биткойн, Banktransfer

Сорт: Фармацевтический Сорт

Сертификат: ISO9001

Упаковка: алюминиевая сумка

Приложения:

Эплеренон представляет собой стероидный антиминералокортикоид группы спиролактона, который используется в качестве вспомогательного средства при лечении хронической сердечной недостаточности. Он похож на диуретический спиронолактон, хотя он гораздо более селективен для минералокортикоидного рецептора в сравнении и специально продается для снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Эплеренон является калийсберегающим мочегонным средством, что означает, что он помогает организму избавиться от воды, но сохранить калий.


Эплеренон представляет собой стероидный антиминералокортикоид группы спиролактона, который используется в качестве вспомогательного средства при лечении хронической сердечной недостаточности. Классифицируется как селективный антагонист рецептора альдостерона (SARA) [5], он похож на диуретический спиронолактон, хотя он более селективен для сравнения с минерокортикоидным рецептором (то есть не обладает антиандрогенным, прогестогенным, глюкокортикоидным или эстрогенным эффектами ), и специально продается для снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов после инфаркта миокарда. Эплеренон является калийсберегающим мочегонным средством, что означает, что он помогает организму избавиться от воды, но сохранить калий.


Сердечный отказ

Eplerenone специально указывается для снижения риска сердечно-сосудистой смерти у людей с сердечной недостаточностью и дисфункцией левого желудочка в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда в сочетании со стандартной терапией и при лечении гипертонии. Вариант группы spirolactone, Eplerenone был разработан, чтобы противоречить истощению существенных уровней калия и магния, которые являются общими среди других антагонистов антагонистов минералокортикоидов. Это более дорогая альтернатива спиронолактону.

повышенное кровяное давление

Эплеренон может использоваться индивидуально или в сочетании с другими препаратами для лечения гипертонии [3]. В 8-недельном исследовании с 417 пациентами с легкой и умеренной гипертонией эплеренон уменьшал систолическое и диастолическое артериальное давление дозозависимым образом [10]. Эплеренон эффективно снижает артериальное давление по сравнению с такими агентами, как спиронолактон, эналаприл, лозартан и амлодипин, но его влияние на смертность пока неизвестно.


Центральная серозная ретинопатия

Эплеренон исследуется как лечение центральной серозной ретинопатии [11]. Ожидается, что в качестве антиминералокортикоида эплеренон может ингибировать чрезмерную активацию пути рецептора минералокортикоидов в сосудистой оболочке. В настоящее время проводятся отдельные испытания, чтобы определить, есть ли благоприятные эффекты эплеренона для острой и хронической КСО.


Побочные эффекты

Побочные эффекты альдостерона происходят в сердце и головном мозге из-за изменений в удержании воды и выведения натрия и калия. Общие неблагоприятные лекарственные реакции (ADR), связанные с использованием эплеренона, включают: гиперкалиемию, гипотонию, головокружение, измененную почечную функцию и повышенную концентрацию креатинина. Eplerenone может иметь более низкую частоту, чем спиронолактон сексуальных побочных эффектов, таких как феминизация, гинекомастия, импотенция, низкая сексуальная активность и уменьшение размера мужских половых органов. Это связано с тем, что другие антиминералокортикоиды имеют структурные элементы молекулы прогестерона, вызывая прогестагенные и антиандрогенные исходы. При рассмотрении этих лекарств важно отметить различия в их способности компенсировать негеномные эффекты альдостерона.


Противопоказания

Eplerenone противопоказан пациентам с гиперкалиемией, тяжелой почечной недостаточностью (креатинин Cl менее 30 мл / мин) или тяжелой печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh C). Производитель эплеренона также противопоставляет (относительный CI) сопутствующую терапию кетоконазолом, итраконазолом или другими калийсберегающими диуретиками (хотя производитель по-прежнему считает, что эти препараты являются абсолютными CI). Потенциальные выгоды следует увязывать с возможными рисками.


Наркотиков взаимодействий

Эплеренон в основном метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Таким образом, существует потенциал для неблагоприятного взаимодействия лекарств с другими лекарственными средствами, которые индуцируют или ингибируют CYP3A4. В частности, противопоказано использование сильных ингибиторов CYP3A4 кетоконазолом и итраконазолом. Другие ингибиторы CYP3A4, включая эритромицин, саквинавир и верапамил, следует использовать с осторожностью. Другие препараты, повышающие концентрацию калия, могут увеличить риск гиперкалиемии, связанной с терапией эплереноном, включая заменители соли, добавки калия и другие калийсберегающие диуретики.

Фармакология

Эплеренон является антиминералокортикоидом или антагонистом минералокортикоидного рецептора (МР). Эплеренон также известен химически как 9,11α-эпокси-7α-метоксикарбонил-3-оксо-17α-прегн-4-ен-21,17-карболактон и «был получен из спиронолактона путем введения 9α, 11α-эпоксидного моста и путем замещения 17α-тоацетильной группы спиронолактона с помощью карбометоксигруппы »[10]. Препарат контролирует высокое кровяное давление, блокируя связывание альдостерона с рецептором минералокортикоидов (МР) в эпителиальных тканях, таких как почка. Блокирование действия альдостерона уменьшает объем крови и снижает кровяное давление. Оно имеет 10-20-кратное более низкое сродство к МР относительно спиронолактона [14] и менее эффективно in vivo в качестве антиминералокортикоида. Однако, в отличие от спиронолактона, эплеренон имеет малое сходство с рецепторами андрогена, прогестерона и глюкокортикоидов. Он также имеет более последовательно наблюдаемые негеномные антиминералокортикоидные эффекты по отношению к спиронолактону (см. Мембранный минералокортикоидный рецептор). Эплеренон отличается от спиронолактона его обширным метаболизмом, с коротким периодом полураспада и неактивными метаболитами.

Если у вас есть какие-либо вопросы Plz, свяжитесь со мной без Hesitate

Митчелл Лу

Эл. адрес

hk@chembj.com

Whatspp

+8618124076819

Стероид, Пептид, Сексуальные Усилители, Минералокортикоид, SARM, Потеря жира.

Запрос